ИНЕСТОМ 5мл № 5 (ампулы)

Инестом

Международное непатентованное название

Левокарнитин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 г/5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – левокарнитин  200.0 мг,

вспомогательные  вещества:  10 %  кислота хлороводородная,  вода  для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении левокарнитин хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается  в течение 9 часов. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Фармакодинамика

Левокарнитин  присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для  нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным  и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот.  Левокарнитин участвует в транспорте  длинноцепочечных  жирных кислот в  митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде  АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента  карнитин-ацилтрансферазы),  стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.

Левокарнитин  оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в  мышцах.

Левокарнитин оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает   зону    поражения   и   восстанавливает   структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей.

Левокарнитин играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных  дефицитом левокарнитина.

Показания к применению

– первичный  (генетический) и вторичный  дефицит левокарнитина  у взрослых, детей, в том числе младенцев  и новорождённых

– вторичный  дефицит  левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия,  не реагируют на лечение или требуют больших доз эритропоэтина,

Способ применения  и дозы 

Инестом,   раствор    для    инъекций,  вводят  внутримышечно,   внутривенно

медленно (в течение 2-3 мин).

Для определения  оптимальной дозы  рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни  свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови  и моче.  Уровень  свободного  левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 – 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина  к уровню свободного левокарнитина  в плазме крови  должно быть не выше  0.35.

Дети до 12 лет

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут  по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Лечение должно продлиться по крайней мере три месяца.  Обычно есть потребность в повторном курсе терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина:  в случае острой декомпенсации обычная рекомендуемая доза 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе  20 мг/кг/сут   вводят по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность внутривенного  лечения составляет не более 3 месяцев, это  период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль, которого следует проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные  действия  не   наблюдаются  при  применении  Инестом,      согласно предписаниям врача.

Редко

– тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Уменьшение дозы приводит к  устранению побочных эффектов.  

– мышечная слабость у больных с уремией

– судороги

– аллергические реакции

– при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность  к   компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные  гипогликемические препараты,  может вызвать гипогликемию  вследствие повышения усвоения глюкозы.  Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом  следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача. 

Особые указания

Инестом  не вызывает привыкания или зависимости.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Для снижения риска любой неблагоприятной реакции необходимо строго следовать инструкции по медицинскому применению препарата. При появлении неблагоприятных реакций, не описанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Беременность и период лактации

Инестом назначают  только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: при необходимости   –  проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска  и  упаковка

По 5 мл препарата в ампулы из темного стекла с кольцом для излома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По  1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в  картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше   25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не используйте  препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хелп С.А.,  улица Валаоритоу, 10,  144 52, Афины, Греция

Телефон +30 210 281 5353, факс +30 210 281 1850