ДУПЛАКС

Инструкция по применению препарата (для пациентов)

ДУПЛАКС таблетки

ДУПЛАКС

Международное непатентованное название: телмисартан и амлодипин.

Состав:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилат, что эквивалентно 5 или 10 мг амлодипина и содержит 80 мг телмисартана.

Вспомогательные вещества: маннит, меглюмин, калия гидроксид, тальк очищенный, магния стеарат, кроксамеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный.

Описание:

Белые/розовые, круглые, двояковыпуклые и гладкие двухслойные таблетки без покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:

Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов.

АТС код: C09DB04.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Препарат Дуплакс содержит два антигипертензивных вещества, регулирующих артериальное давление у больных артериальной гипертензией: телмисартан, антагонист рецепторов ангиотензина II, и кальций из группы дигидропиридина.

Комбинация этих веществ оказывает дополнительный антигипертензивный эффект и снижает артериальное давление в большей степени, чем каждый компонент, применяемый по отдельности.

Телмисартан и амлодипин эффективно и последовательно снижают артериальное давление при применении в терапевтических дозах один раз в сутки с 24-часовыми интервалами.

Телмисартан

Функциональная роль этих рецепторов или последствия чрезмерной стимуляции повышенным уровнем ангиотензина II в результате воздействия телмисартана неизвестны. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме. Телмисартан человек

не снижает уровень ренина в плазме и не блокирует ионные каналы. Телмисартан также не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), расщепляющий брадикинин. Поэтому усиление побочных эффектов, вызываемых брадикинином неожиданно.

Амлодипин

Амлодипин является ингибитором потока ионов кальция (блокатором медленных каналов или антагонистом ионов кальция), относящимся к группе дигидропиридина и подавляющим трансмембранный поток ионов кальция в гладкую мускулатуру сердца и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина заключается в прямом расслабляющем влиянии на гладкую мускулатуру сосудов, приводящем к снижению периферического сосудистого сопротивления и АД. Данные исследований показывают, что амлодипин как

связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми сайтами связывания. Амлодипин оказывает избирательное действие на сосуды и оказывает большее влияние на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Телмисартан является перорально активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Телмисартан связывает ангиотензин II с очень высокой аффинностью к сайтам связывания подтипа АТ1-рецепторов (ответственных за активность ангиотензина II).

вынимает Телмисартан не проявляет частичной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с АТ1-рецептором. Привязка постоянная. Другие, включая телмисартан АТ2 и другие менее охарактеризованные рецепторы АТ не проявляет сродства к рецепторам.

Абсорбция

После перорального приема терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.

Распределение

Телмисартан связывается с белками плазмы (>99,5%), в основном с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 литров. Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В пробирке

исследования показали, что у пациентов с артериальной гипертензией примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Телмисартан метаболизируется путем связывания с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не доказана.

Скорость и скорость всасывания телмисартана и амлодипина эквивалентны биоабсорбции телмисартана и амлодипина при приеме в виде отдельных таблеток.

Телмисартан быстро всасывается, хотя абсорбируемое количество варьирует. Абсолютная биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Кривая зависимости концентрации в плазме от времени (AUC0-∞) телмисартана при приеме телмисартана с пищей

площадь под уменьшением варьируется от примерно 6% (доза 40 мг) до примерно 19% (доза 160 мг). Плазменные концентрации телмисартана через 3 часа после приема независимо от того, принимается ли телмисартан натощак или во время еды

было то же самое.

Амлодипин активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов (около 90%).

Выведение

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой диссоциации с периодом полувыведения >20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, концентрация под кривой зависимости концентрации в плазме от времени.

площадь (AUC) увеличивается непропорционально с увеличением дозы. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана в рекомендуемой дозе. Концентрация в плазме без влияния на эффективность был выше у женщин, чем у мужчин.

Выведение амлодипина из плазмы является двухфазным, с периодом полувыведения примерно 30-50 часов, что соответствует суточной дозе. Стабильный уровень в плазме достигается через 7-8 дней непрерывного приема. Амлодипин 10% и 60% его метаболитов выводятся с мочой.

После перорального (и внутривенного) введения телмисартан практически полностью выводится с калом в неизмененном виде. Кумулятивное выведение с мочой составляет ± 1% от дозы. Общий плазменный клиренс (Cltot) (около 1000 мл/мин) высок по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Показания по применению:

Телмисартан и амлодипин показаны для лечения артериальной гипертензии отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Телмисартан и амлодипин можно использовать в качестве начальной терапии у пациентов, которым требуется более одного препарата для достижения целевых уровней артериального давления.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов, содержащихся в ДУПЛАКС и производных дигидропиридина, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, нарушение функции печени, кардиогенный шок, сахарный диабет или почечная недостаточность, одновременный прием с алискереном, беременность и период лактации, детский возраст и детский возраст до 18 лет. подростковый период.

Способ применения и дозировка:

Телмисартан обеспечивает эффективное лечение артериальной гипертензии при суточной дозе 20-80 мг, тогда как амлодипин эффективен при дозе 2,5-10 мг.

Дозу следует подбирать индивидуально, и доза может быть увеличена по крайней мере через 2 недели. Антигипертензивный эффект выявляется в течение 2 нед. Максимальное снижение артериального давления обычно происходит через 4 недели. Максимальная рекомендуемая доза таблеток телмисартана и амлодипина составляет 80/10 мг один раз в сутки.

Форма выпуска:

30 таблеток, в блистере. 1 блистер упакован в картонную пачку вместе с листком-вкладышем.

Способ хранения:

Хранить при температуре ниже 30°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Производитель:

Rivpra Formulation Pvt. Ltd. Индия.

Лицензиат:

Claus Marsh Ltd., Великобритания.